Quercétine et Covid 19
Quercétineest un flavonol, une sous-classe de composés flavonoïdes. Parmi les molécules de flavonol, la quercétine est la plus abondante dans les fruits et légumes. Le flavonol de quercétine se caractérise par 3 propriétés cruciales : antioxydante, anti-inflammatoire et immunomodulatrice.
La combinaison de ces 3 propriétés fait de la quercétine un excellent candidat pour faire face aux situations où le stress oxydatif, l'inflammation et le système immunitaire sont impliqués. Le but de l'étude est d'évaluer l'efficacité d'un complément nutritionnel oral à base de quercétine dans la prévention de l'infection Covid-19.
Flavonoïdes et quercétine comme atténuants et inhibiteurs de l'inflammasome NLRP3
Les flavonoïdes, ou acides phénoliques, ont leur place dans la composition des nuances végétales hydrosolubles, qui sont responsables de la limite des agents de prévention du cancer des aliments feuillus. La preuve épidémiologique affirme la diminution du risque de maladies cardiovasculaires et d'infections cérébrales en mangeant des régimes de légumes et de produits naturels (flavonoïdes).
Les flavonoïdes sont les polyphénols les plus abondants dans le régime alimentaire humain. Les flavonoïdes contiennent des anthocyanes, des flavonols, des flavanones, des flavones et des isoflavones et la quercétine (3,3′,4′,5,7-pentahydroxyflavone) est très probablement les principaux mélanges dans la collecte de flavonoïdes. Une exploration tardive a montré que les flavonoïdes sont investis dans les humains et libèrent des métabolites inchangés ou flavonoïdes par le pipi et les excréments.
Plus de 4000 flavonoïdes distincts ont été reconnus dans les principaux regroupements de flavonoïdes [10]. La quercétine est un flavonoïde sans amidon qui est le flavonoïde le plus abondant dans les légumes et les aliments cultivés à partir du sol et qui a été le plus largement envisagé pour déterminer les effets naturels des flavonoïdes [11]. Le composé a un large éventail de bien-être, de naturel, de renforcement cellulaire, d'apaisement, de lignes directrices sur le cadre sécuritaire et d'effets cardioprotecteurs et neuroprotecteurs. Les impacts neuroprotecteurs de la quercétine sont principalement dus à sa limite de renforcement cellulaire et à sa capacité de recherche révolutionnaire libre.
Poudre de quercétinela supplémentation peut influencer la biogenèse mitochondriale, la création d'énergie et l'exécution de la chaîne de transport d'électrons, le changement de création de ROS et l'ajustement des imperfections mitochondriales. Il peut également passer par l'obstacle du cerveau sanguin.
Importance de la restriction de l'inflammasome NLRP3 dans le traitement des maladies provocatrices
L'inflammasome NLRP3 est l'une des principales régions d'examen en immunologie. La façon dont nous pourrions interpréter les systèmes atomiques d'initiation de l'inflammasome NLRP3 peut être utile dans le traitement des maladies ardentes. Divers inhibiteurs de l'inflammasome NLRP3 ont été pris en compte à ce jour, y compris ceux qui limitent directement NLRP3 ou par implication les parties de l'inflammasome NLRP3 ou les voies de signalisation associées [13]. L'obstacle de signalisation IL -1 a été fructueux dans le traitement des problèmes de provocation liés à l'inflammasome NLRP3.
Le canakinumab en tant que neutralisant tuant l'IL-1, l'Anakinra en tant qu'ennemi du récepteur humain recombinant de l'IL-1 apte à entraver la limitation de l'IL-1 et de l'IL-1, et le rilonacept en tant qu'IL{ Les récepteurs d'imitation {4}} limitant l'IL-1 et l'IL-1 ont été approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) dans l'administration de divers problèmes incendiaires [14]. Quoi qu'il en soit, l'IL-1 n'est qu'une des cytokines pro-inflammatoires associées à l'immunopathogénie des infections, elle-même séquelle de l'initiation de l'aggravation. Se concentrer directement sur l'inflammasome NLRP3 est une stratégie nettement moins intrusive et plus avisée, et plus explicite que les cytokines gênantes. Le MCC950, d'abord connu sous le nom de CRID3/CP-456773, est l'inhibiteur de l'inflammasome NLRP3 le plus ancré et le plus explicite.
Des études in vitro ont montré que le MCC950 peut réprimer les voies centrales et non centrales de l'activation de l'inflammasome NLRP3 chez la souris et les macrophages humains explicitement sans affaiblir les bâtiments de l'inflammasome NLRP1, NLRC4 AIM2, ou sans perturber les voies de signalisation liées aux récepteurs de type Toll (TLR). . Il y a eu des rapports sur la viabilité du MCC950 dans le traitement d'un assortiment de modèles immunopathologiques, y compris les CAPS, l'encéphalomyélite exploratoire du système immunitaire, la maladie d'Alzheimer, l'athérosclérose et l'arythmie cardiovasculaire.
Un essai clinique préliminaire de stade II qui utilisait le MCC950 pour traiter l'inflammation des articulations rhumatoïdes a été interrompu en raison d'effets hépatotoxiques. Néanmoins, différents examens ont détaillé les raisons convaincantes qui ont poussé les efforts futurs à cibler l'inflammasome NLRP3 pour le traitement des infections provocatrices. Les médicaments qui ont récemment été soutenus par la Food and Drug Administration des États-Unis ou d'autres intensifications utilisées par l'homme qui peuvent vraiment entraver l'inflammasome NLRP3 pourraient être une thérapie probable dans les cas graves de COVID-19.
Lors de la recherche de nouveaux composés antiviraux visant à lutter contre le COVID-19, une maladie causée par le nouveau coronavirus récemment identifié (SARS-CoV-2), la connaissance des principales protéines virales est fondamentale. Les principales cibles médicamenteuses du SARS-CoV-2 comprennent la 3-protéase de type chymotrypsine (3CLpro), la protéase de type papaïne (PLpro), l'ARN polymérase dépendante de l'ARN et la protéine de pointe (S). Des études d'amarrage moléculaire ont mis en évidence que la quercétine, un polyphénol naturel appartenant à la classe des flavonols, inhibe les protéines 3CLpro, PLpro et S.
Les techniques biophysiques ont alors très récemment confirmé que la quercétine est un inhibiteur raisonnablement puissant de 3CLpro. Les propriétés antivirales probables de la quercétine sont de toute façon remises en cause par son très faible profil de biodisponibilité orale et toute tentative pour dépasser cette limite devrait être la bienvenue. Une forme de libération de phospholipides de la quercétine (Quercetin Phytosome®) a récemment été testée chez l'homme pour évaluer une éventuelle amélioration de la biodisponibilité orale.
Après hydrolyse de la forme conjuguée (principalement glucuronide) de la quercétine trouvée dans le plasma humain, les résultats pharmacocinétiques ont démontré un taux de biodisponibilité accru d'environ 20- fois pour la quercétine totale. Il a également été observé que la présence de glucuronidase spécifique pourrait produire de la quercétine systémique libre dans le corps humain. Compte tenu également de ses actions anti-inflammatoires et inhibitrices de la thrombine, une forme biodisponible de quercétine, comme Quercetin Phytosome®, devrait être considérée comme un candidat possible pour faire face cliniquement au COVID-19.
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Références : https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05037240
https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12950-021-00268-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33016666/
